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Tébuconazole

Fiche toxicologique n° 314

Sommaire de la fiche

Édition : Mars 2017

Pathologie - Toxicologie

  • Toxicocinétique - Métabolisme [10 à 11, 13 à 14]

    Chez le rat, le tébuconazole est bien absorbé par voie orale, il est largement distribué et métabolisé dans l'organisme. Son élimination est biliaire et urinaire sous forme de métabolites oxydés et conjugués. Chez l’homme un schéma métabolique similaire est rapporté.

    Chez l'animal
    Absorption

    Après une administration unique par voie orale aux doses de 2 mg/kg pc ou 20 mg/kg pc chez le rat, le tébuconazole est rapidement et largement absorbé. Des résultats similaires sont observés après une administration répétée (14 jours) à la dose de 2 mg/kg pc/j. Après 48h, 98 % de la dose administrée est retrouvée dans la bile et les urines. La concentration plasmatique maximale (Tmax) est atteinte une à deux heures après administration.

    Des études in vivo montrent une pénétration percutanée du tébuconazole de 13 % et de 55 % chez le singe rhésus et le rat respectivement.

    Distribution

    Le tébuconazole est largement distribué dans l’organisme, principalement dans les organes d’élimination et de biotransformation (les reins et le foie). Le taux de résidus chez le mâle est 1,5 à 2,5 fois plus important que chez la femelle. Le tébuconazole ne présente toutefois pas de potentiel d’accumulation.  Dans les deux sexes, 72 heures après la dernière administration (2 mg/kg pc/j pendant 14 jours), la radioactivité résiduelle dans la carcasse et les organes représente moins de 1 % de la radioactivité administrée.

    Métabolisme

    Chez le rat, après administration orale, le métabolisme du tébuconazole est très important. Dans les fèces et les urines, la molécule parent représente moins de 2 % de la radioactivité administrée. Les principales voies métaboliques sont des réactions d’oxydation suivies de glucurono-conjugaison  et sulfo-conjugaison. De plus, une voie métabolique mineure de clivage de la molécule parent libère le 1,2,4-triazole retrouvé dans les urines à hauteur 5 % et 1,5 % de la radioactivité administrée chez le mâle et la femelle respectivement.

    Excrétion

    Après administration  unique par voie orale chez le rat (doses testées : 2 et 20 mg/kg pc), le tébuconazole est rapidement excrété durant les premières 72 heures, principalement par les fèces  (65-80 %) et secondairement dans les urines (16-35 %). Des résultats similaires sont observés après une administration répétée de 14 jours à la dose de 2 mg/kg pc/j. L’excrétion biliaire est plus importante chez le mâle (80 %) que chez la femelle (65 %).

    Une part infime de la radioactivité  (0,032 %) est détectée dans l’air exhalé dans les 3 jours suivant une administration orale de 20 mg/kg pc chez le rat.

  • Toxicité expérimentale [4, 10 à 13, 15 à 16]
  • Toxicité sur l’Homme
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